四氮唑类化合物的合成及体外抑菌活性研究

   近二十年来,四氮唑类化合物因其独特的结构和生物活性在医学药学,材料科学等领域倍受关注,例如:1,5位取代的四氮唑类化合物是合成抗菌素的常用中间体。最早的四氮唑合成方法是以叠氮酸(HN3)作为原料引入叠氮基团,但是叠氮酸具有沸点低,毒性大,易爆炸等诸多受限因素,现已放弃使用。在随后的传统合成方法中,四氮唑类化合物由三甲基叠氮硅烷在DMF溶剂中以氯化铵或者四丁基氯化铵作为催化剂进行合成这种方法会产生易升华的易爆物质叠氮胺(NH4N3)[9],且反应的原料三甲基叠氮硅烷在一定条件下会在反应过程中产生大量的叠氮化合物,影响反应的进行及后处理,也不符合绿色化学所提倡的安全,高效理念。2001年K.Berry Sharpless提出了点击化学(Click Chem-istry)的概念。点击化学反应(Click Chemistry Reaction)很快就被应用于三氮唑,四氮唑类化合物的合成。与传统合成方法相比,点击化学具有多个显而易见的优点,例如:原料简单易得;反应操作简单,条件温和,对氧、水不敏感;产物收率高、立体选择性好;快速、高通量