《神农本草经》、《抱朴子》、《本草经集注》等医籍主要根据颜色划分“六芝”，即青芝、黄芝、赤芝、白芝、黑芝、紫芝，其中赤芝与紫芝的功效较佳，赤芝、紫芝通过国家权威机构的毒理及药理试验，现已被收入《中国药典》。赤芝比紫芝的药效更显著，现在的栽培、应用和研究是以赤灵芝为主要对象的主要化学成分有：多糖类、三萜类、甾醇类、生物碱、呋喃衍生物、氨基多肽类、无机元素、脂肪酸等。
三萜类被认为是导致灵芝具有苦味的主要物质。目前已发现大约有二百多种三萜类存在于灵芝中。其他植物中也含有三萜类，但是灵芝所含有的特殊三萜类（或称"灵芝酸"），为其他植物所没有。灵芝酸是一种三萜类物质，已分离到100多种，如灵芝酸A、B、C、D、E、F、G、I、L、ma、md、mg等。有些灵芝味甚苦，根源是灵芝酸A、赤芝酸A。赤芝酸有A、B、C、D、E、F等。而灵芝酸D和灵芝酸B则没有苦味。所以味苦与否是关于苦味灵芝酸含量的多少，而灵芝苦味越浓并不代表总体灵芝酸越多，只代表苦味灵芝酸较多。
而灵芝的应用范围非常广泛。就中医辩证看，由于入五脏肾补益全身五脏之气，所以无论心、肺、肝、脾、肾脏虚弱，均可服之。